Műtét előtti neoadjuváns kezelésként az alkalmazott onkológiai protokollhoz, kezelési ütemtervhez igazodik a HER2-elleni kezelés. Műtét utáni adjuváns kezelésként leggyakrabban 12 hónapon át alkalmazzák a HER2-gátló kezelést (ebbe beleszámolják a műtét előtti ciklusokat is), ám a legújabb kutatási eredmények szerint a betegek egy részénél elegendő lehet 6 hónapos alkalmazás is. Ha áttétes betegségben kerül sor HER2-ellenes kezelésre, azt alapesetben progresszióig alkalmazzák, azaz mindaddig, amíg általa a betegség kordában tartható. A HER2-gátló kezelések fokozzák egyes szívműködési rendellenességek kockázatát, ezért a terápia előtt kardiológiai állapotfelmérésre, majd a kezelés alatt, majd azt követően is meghatározott ideig rendszeres kardiológiai kontrollvizsgálatokra van szükség.
A HER2-ellenes terápia nem egyetlen gyógyszert takar, többféle hatóanyag is rendelkezésre áll. Ezek nagyobb része intravénás infúzió formájában érhető el. Van olyan infúziós HER2-gátló gyógyszer is, amelynek létezik infúzió helyett injekciós, azaz egyszerűen a bőr alá beadható formája is. Az esetek egy részében – a stádium és más kezelések függvényében – tabletta formájában elérhető HER2-gátló gyógyszert is alkalmazhatnak. Az elmúlt időszakban az eredeti (innovatív, originális) gyógyszerek mellett – azok szabadalmának lejártával – megjelentek biohasonló HER2-gátló gyógyszerek is a terápiás kínálatban. A különféle HER2-gátló kezelések más-más hatásmechanizmussal képesek a daganatok gátlására, ezért az esetek egy részében több HER2-gátló gyógyszert is alkalmaznak egyszerre, kombinációban (kettős receptorblokád).
HER2-gátlástól függetlenül van szükség a hormonérzékeny daganatok hormonterápiájára, illetve a szakmailag indokolt esetekben a kemoterápiára, tehát a HER2-gátló kezelés nem kiváltja ezeket, hanem növeli az eredményesség esélyét.